PRINCIPIOS ACTIVOS

Los principios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fue asilando sus compontentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas, como por ejemplo, los alcaloides de la planta floral Vinca, de los cuales se obtienen la Vincristina, la Vinblastina que son alcaloides utilizados contra el cancer.

Medicamentos Sintéticos

Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes farmacológicamente activos, luego se extraen y aislan, finalmente se identifica su estructura química para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar sustancias químicas relativamente económicas para obtener la estructura del alcaloide o sustancia deseada, y así no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca, o de cualquier otra planta.

Medicina Natural

La medicina natural es la mejor para el ser humano ya que lleva durante toda su existencia en contacto con ella, a diferencia de los medicamentos sintéticos, los cuales pueden tener muchos efectos secundarios. Algunas plantas medicinales poseen muchos principios activos, en algunos casos 10, 20 o más, lo cual es beneficioso para la persona que desea un tratamiento eficaz, pero no para las farmaceúticas a quienes no les resulta rentable agregar mas de un principio activo a un medicamento, a lo mucho llevan 4 o 10 (cuando son vitaminas), aunque en realidad el costo de un medicamento es del 1 % al que se vende, pero se da a un precio superior porque de lo contrario los usuarios creen que son de mala calidad, aunque siempre debe observarse que excipientes llevan los medicamentos.

Pero no debe confiarse en los farsantes que engañan a las personas con medicina natural falsa, si se usa medicina natural debe estarse seguro que verdaderamente posee propiedades terapeúticas.

Nomenclatura

El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química, tambien dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos similares, y efectos secundarios similares.

Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos inorgánicos, o compustos orgánicos como los siguientes:

• Un elemento natural (de la tabla periódica), como ser el magnesio,

• Un compuesto inorgánico (una molécula formada por varios átomos) inorgánico como: Un oxido metálico: Oxido de Zinc, Oxido de Hierro. Un óxido ácido, Puede ser un hidróxido: Como el hidróxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un ácido, Una sal: Como el cloruro de sodio (NaCl) o sal de mesa, El Bicarbonato de sodio o Na(CO)3, Carbonato de litio.

Aunque en su mayoria son compuestos orgánicos:

• Un alcaloide: Como la vincristina, la vinblastina, etc.

• Un carbohidráto: Oligosacáridos (Glicerina, Sacarosa, glucosa, maltosa), Polisacáridos: celulosa, almidón, etc.

• Un Hidrocarburo: Compuestos alifáticos, ácido carboxílico (Acido acético), esteres, éteres (como las perlas de eter), aromáticos (como el fenol).

• Un Esteroide,

• Un Flavonoide,

• Una Prostaglandina,

• Una saponina, etc.

A la forma en que funcionan se le llama mecanismo de acción, pueden actuar en diferentes niveles y de distintas formas:

1.- Una de las formas mas fáciles de entender es la de los antiácidos, se agrega una sustancia con un ph (nivel de acidez) básico (superior a 7), estos se unen a los iones H del HCl en el estómago eliminando el ácido estomacal al formar una sal como ser MgCl2, o AlCl3. Aunque algunos otros actuan inhibiendo la bomba de protones.

2.- Otra forma de actuar es afectando el sistema nervioso. Antes recordemos algunas cosas sobre el sistema nervioso:

El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central y sistema nervioso periférico.

El sistema nervioso central está formado por cerebro y médula espinal.

El sistema nervioso periférico esta formado por nervios craneales y raquideos y se divide en somático y sistema nervioso autónomo o vegetativo.

El sistema nervioso autónomo a su vez se divide en sistema nervioso simpático (tambien llamado adrenérgico, porque su neurotransmisor principal es la adrenalina) y sistema nervioso parasimpático (tambien llamado colinérgico, Porque su neurotransmisor principal es la Acetil colina). Cada uno tiene funciones asignadas en todo el cuerpo humano, generalmente funciones contrarias, por ejemplo uno produce dilatación de la pupila, y otro contracción de la pupila.

Como actuan estos medicamentos: Pueden actuar a nivel del sistema nervioso central, y a nivel del sistema nervioso periférico; Algunos bloquean el sistema nervioso simpático (adrenérgico), otros bloquean el sistema nervioso parasimpático (colinérgico), otros los estimulan, ya sea imitando o bloqueando a sus neurotransmiores, o por cualquir otro mecanismo.

3.- En cambio hay muchos medicamentos a los cuales no se conoce como actuan, su mecanismo de acción todavía es un misterio y se investiga para conocer como actan.

El futuro de los medicamentos se hará en base al genoma humano, se podrán hacer medicamentos sin tantos efectos secundarios, y reacciones adversas, con un mejor resultado farmacológico.

Los principios activos que se descubrieron por primera vez se les llama de primera generación, luego de modificaciones, años de estudio y mejoras se desarrollan moléculas de segunda generación, si se estudia e investiga mas se obtienene principios activos mas efectivos y menos dañinos se les llama de tercera generación, y así sucesivamente. Por ejemplo:

Principios activos de primera generación: Son los mas conocidos, por su antigüedad, algunos de estos han sido rechazados por la FDA de USA por ser mayor el daño que el beneficio que aportan, aunque en Latinoamérica son vendidos por estas farmaceúticas transnacionales ya que no hay control de medicamentos.

Principios activos de segunda generación Sulfonilurea de segunda generación: Glipizida. Antihistamínico de segunda generación: Loratadina.

De tercera generación: Cefalosporina de tercera generación: Cefatoxina.

1.- Analgésico antiinflamatorio no esteroidal – Aine

• Paracetamol (Tambien llamado Acetaminofen):

• El Acido Acetil Salicílico,

Otros son:

• Acido mefenamico,
• Diclofenaco potásico,
• Diclofenaco sódico,
• Flurbiprofen,
• Ibuprofeno,
• Naproxeno sódico,
• Naproxeno potásico,
• Parecoxib,
• Piroxicam,
• Valdecoxib
• Etoricoxib Antiartrítico – Analgésico antiinflamatorio no esteroidal (AINE)
• Etofenamato: Aine y Antiflogístico.
• Celecoxib, Meloxicam: Aine – Antirreumático.

2.- Migraña

Antimigrañosos:

• Eletriptan,
• Ergotamina,
• Zolmitrato.

3.- Otros:

• Ketorolaco Trometamina: Analgésico antiinflamatorio no narcótico – Antipirético.
• Dipirona: Analgésico antipirético y antiespasmódico.
• Tramadol Clorhidrato: Analgésico de acción central.
• Acemetacina: Analgésico antiinflamatorio antipirético.
• Leflunomida: Antirreumático

Antiinflamatorios – Corticosteroides

• Clobetasol propionato,
• Hidrocortisona,
• Hidrocortisona acetato,
• Dexametasona fosfato sódico,
• Prednisolona,
• Metil prednisolona,
• Metil prednisolona acetato.

Anestesia general.

• Propofol:

Anestésicos locales

Según su estructura química pueden ser ésteres o amidas.

• Esteres: Cocaina, Procaina, Tetracaina, Benzocaina.

• Amidas: Lidocaina, Bupivacaina, Mepivacaina,Etidocaina, Prilocaina, Ropivacaina.

ANTIBIOTICOS

Estos se encargan de eliminar parásitos que atacan a los seres humanos, generalmentes se utiliza el término para referirse a los medicamentos antibacteriales.

Existen 5 reinos en la naturaleza:

• Reino Animal: Animales.vertebrados e invertebrados
• Reino Vegetal: Los árboles y las plantas.
• Reino Fungi: Hongos (Mohos, levaduras, setas).
• Reino Protista: Protozoos (eucariotas).
• Reino Monera: Bacterias y sus parientes (Procariotas unicelulares).

Antibacterianos

Los hay de amplio espectro (Afectan a bacterias gram positivos y gram negativas), de mediano y de pequeño espectro (Solo afectan a algunas bacterias gram positivas que pueden ser aeróbicas o anaeróbicas).

• Oxofloxacino (Antibacterial – Antiinfecciso).
• Sulfacetamida sódica (Antiinfeccioso).
• Metronidazol: Antibacteriano y antiprotozoario – Tratamiento de la rosácea.
• Teicoplanina. Antibiótico glucopéptico.
• Aminosidina sulfato. Antibiótico intestinal – Aminoglucósido:
• Antibióticos macrólido bactericida: Azitromicina, Eritromicina.
• Tobramicina: Antibacteriano
• Antibióticos: Cloranfenicol, Lincomicina clorhidrato, Linezolid, Lomefloxacino

Antibióticos de amplio espectro

• Penicilina G Benzatina
• Penicilina G Procaína

• Ampicilina (Beta lactámico de amplio espectro)
• Cefadroxil monohidrato
• Gentamicina sulfato
• Meropenem
• Sultamicilina
• Tetraciclina
• Gentamicina (Aminoglucósido)
• Cefotaxima (Cefalosporina de tercera generación)
• Doxiciclina clorhidrato
• Doxiciclina Hiclato (Derivado de la oxitetraciclina)
• Fluoroquinolonas: Gatifloxacina, Levofloxacina
• Lincosamida
• Clindamicina
• Clindamicina clorhidrato
• Claritromicina (Macrólido)
• Amoxicilina Moxifloxacino (Fluoroquinolónico)
• Norfloxacina
• Ciprofloxacina (Quinolónico)
• Metenamina mandelato (Urinario).

Otros

• Dicloxacilina (beta lactámico – Bactericida)
• Cefaclor
• Cefalexina
• Ceftriaxona. (Antibiótico cefalosporínico)
• Oxitetraciclina (Bacteriostático)

Amebicidas:

• Diloxanida furoato
• Quinafamida
• Secnidazol

Antiparasitarios:

• Albendazol
• Propóleos (Antiséptico – Antioxidante).
• Nitazoxanida: De amplio espectro – Antihelmíntico Antiprotozoario – 5-nitrotiazol
• Flubendazol

Los virus no son seres vivos, son

1.- Antivirales Generales

• Aciclovir: Antiviral
• Valaciclovir: Antiviral - Herpes.

2.- SIDA – VIH

• Nevirapina.
• Antirretrovirales: Didanosina, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir.
• Antiviral sistémico: Famciclovir, Lamivudina, Zidovudina.
• Antivirus VIH: Efavirenz Virustático: Estavudina

3.- Vacunas

Para evitar lograr que las personas sean inmunes a los virus se crearon las vacunas, estas son virus atenuados o inactivados que se ponen en contacto de las personas (jeringas, gotas orales, etc) para que su sistema inmunológico desarrolle defensas contra ese virus.

Uno de los mejores ejemplos es la gripe, existen muchos de tipos de virus de la gripe cada uno es diferente, cuando te da una gripe desarrollas las defensas para esa gripe, si te vuelve a dar gripe es otro virus de gripe diferente.

Algunas de las vacunas de la actualidad son:

• Vacuna contra la varicela
• Vacuna contra la hepatitis c
• Vacuna contra la meningitis c gonococcica
• Vacuna contra la poliomielitis

Tambien existen vacunas que traen mas de un antígeno, pueden ser desarrolladas por diferentes laboratorios, y se llaman trivalentes si traen 3 antígenos, pentavalentes si traen 5 antígenos.

• Vacuna Trivalente (Sarampión, rubéola, parotiditis)
• Vacuna Trivalente (contra Difteria, tétanos, pertussis)
• Vacuna Pentavalente (contra difteria, tosferina, tétanos, hepatitis B, H. influeza tipo B).
• Vacuna Pentavalente contra el rotavirus (5 serotipos del rotavirus).

No todas las vacunas son seguras, es mejor utilizar las que llevan mas tiempo en el mercado y demostraron tener los mejores resultados.

Medicamentos Diuréticos.

Los medicamentos diuréticos provocan la eliminación de líquido por medio de la orina, son utilizados en caso de edema o tambien para reducir la presión arterial en personas hipertensas. Los antidiuréticos se utilizan para retención de líquido.

Hay dos clasificaciones:

I.- Por el lugar del riñon en el que actuan:

A.- A nivel del tubulo proximal:

• Inhibidores de anhidrasa carbónica: Acetazolamida (irreversible).
• Diuréticos osmóticos: Manitol, urea, isosorbide, glicerina. A nivel de la rama ascendente del asa de henle

Diuréticos del asa: Furosemida, torsemida, bumetamida, ac. Etacrínico

B.- A nivel del tubo contorneado distal:

• Diuréticos tiacídicos: Dibenzotiacida, clorotiacida, clorotalidona, quinetazona, metazolona, hidroclorotiazida. Tratamiento de edema y diabetes insipida.

C.- Colector cortical:

• Antagonistas de la aldosterona: Espironolactona. La Espironolactona es un diurético ahorrador de potasio utilizado en Insuficiencia cardiaca – HTA – ICC – Edema.

D.- Tubo colector medular Otros diuréticos de recambio (ahorradores de potadsio): Triamtereno, amilorida.

Hay que recordar que los ahorradores de potasio: Se dividen en dos grupos:

• Antagonistas de la aldosterona: Espironolactona (CC) Antagonistas de calcio: Verapamilo.
• Pseudoantagonistas de la aldosterona: Triamtireno, Amilorida. (TCM).

Medicamentos Antidiuréticos:

Aumentan la reabsorción de agua disminuyendo el volumen de orina.

• Vasopresina: Argipresina, Lipresina..

¿Qué son los medicamentos? 

Los medicamentos son sustancias o preparados que tienen la 

capacidad de prevenir, aliviar, controlar, diagnosticar o curar 

las enfermedades o dolencias. 

¿Qué clase de medicamentos hay? 

Existen medicamentos de venta sin receta médica, los 

llamados OTC, como por ejemplo algunos analgésicos y 

antigripales, que son los únicos que pueden ser publicitados 

en medios masivos de comunicación,  otros que son de venta 

con receta médica como son los antibióticos, 

antihipertensivos, antimicóticos, etc. y otros que además son 

controlados, entre ellos los estupefacientes o narcóticos y 

psicotrópicos. 

¿Por qué debo aprender a usar mis medicamentos? 

Del correcto uso de mi medicamento en la cantidad, frecuencia 

y periodo indicadas en mi receta dependerá el que restablezca 

mi salud. 

Cuando un medicamento ingresa a nuestro organismo, se 

espera que produzca un efecto beneficioso, pero también  

puede producir un efecto no deseado, el cual debo comunicar 

a mi médico, odontólogo u obstetra. 

Además debes tener la precaución de adquirirlos en sitios 

formales y almacenarlos de un modo adecuado. 

Los medicamentos se dividen en 5

• Especialidad farmacéutica: Es el medicamento de composición e información definidas, de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniformes según lo dispongan las autoridades sanitarias.

• Fórmula magistral: Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplimentar expresamente una prescripciónfacultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, según las normas técnicas y científicas del arte farmacéutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacéutico y con la debida información al usuario.

• Preparado o fórmula oficinal: Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacéutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio farmacéutico.

• Medicamento prefabricado: Es el medicamento que no se ajusta a la definición de especialidad farmacéutica y que se comercializa en una forma farmacéutica que puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el registro correspondiente.

• Medicamento en investigación: Forma farmacéutica de una sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clínico, incluidos los productos con autorización de comercialización cuando se utilicen o combinen, en la formulación o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicación no autorizada, o para obtener más información sobre un uso autorizado.

¿Qué tipo de medicamentos existen?

Hay diferentes tipos de medicamentos y, por lo tanto, también tienen diferentes clasificaciones. A menudo se clasifican por su actividad terapéutica, pero también lo pueden hacer por su acceso (si hace falta receta o no) o según su origen. Dado que la clasificación por actividad terapéutica es muy amplia y variada, os los presentamos según el acceso al medicamento y también según el origen, porque os puede ayudar a conocer mejor el medicamento que tenéis a vuestras manos.

 

 

 

 

b.1. Clasificación según su acceso

Medicamentos que precisan receta médica. Como que el uso incorrecto de los medicamentos puede comportar consecuencias graves para la salud, las autoridades sanitarias exigen que, para su dispensación en farmacias, se presente una receta médica, hecho que implica que un médico haya valorado la necesidad del tratamiento y haya recomendado la administración del medicamento con una pauta específica (qué dosis se debe tomar, con qué frecuencia y durante cuanto de tiempo). No está permitida su publicidad en los medios de comunicación. Algunos de estos medicamentos son los genéricos que aparecen cuando la patente del principio activo ya ha caducado y, entonces, otros laboratorios lo pueden comercializar, y, como que ya no se consideran los gastos de investigación, son más baratos. Estos medicamentos tienen la misma eficacia, seguridad y calidad que los originales.
Medicamentos publicitarios. Son aquellos en los que se autoriza la publicidad a través de los medios de comunicación y no les hace falta receta médica para ser dispensados en farmacias. Generalmente son medicamentos muy conocidos por el público, no presentan una toxicidad elevada y se utilizan por aliviar síntomas menores (acidez de estómago, dolor, fiebre, etc.). Todo y su aparente bondad, no dejan de ser medicamentos y se deben tomar con precaución. Se dan más instrucciones en el documento Automedicación.
Medicamentos de uso hospitalario. Son los que su prescripción se debe realizar a través del servicio de farmacia de un hospital. Habitualmente son administrados en el mismo hospital mientras el paciente está ingresado, pero hay casos en qué el tratamiento se debe continuar tras el alta al domicilio. Estas especialidades se dispensan en las farmacias de los hospitales.
Medicamentos que necesitan visado de inspección. Son los de uso restringido para ciertas enfermedades y que requieren un control adicional por parte de Sanidad. Medicamentos extranjeros. En algunos casos, si el principio activo no se encuentra en nuestro país, el medicamento o la sustancia se tiene que importar des del extranjero. El Ministerio de Sanidad y Consumo dispone de un mecanismo por el cual, si un enfermo necesita unos medicamentos que no se encuentran a nuestro país, pueda hacer la correspondiente importación.

 Clasificación según su origen

Medicamentos de síntesis o semisíntesis. Son los más habituales y los que se han elaborado en un laboratorio farmacéutico.
Medicamentos de origen humano. Son los derivados de la sangre, glándulas o tejidos humanos. Por ejemplo las immunoglobulines, los factores de la coagulación, etc.
Medicamentos de plantas medicinales: Las plantas y sus mezclas o preparaciones (extractos, etc.) contienen principios activos con utilidad terapéutica tanto o más importante que los medicamentos sintetizados dentro de un laboratorio. El hecho de ser elaborados a partir de plantas no los da garantía de inocuidad, por esto también están sometidos a la misma reglamentación que el resto de medicamentos.
Radiofármacos. Son los medicamentos formados por isótopos radiactivos, y se utilizan con finalidad terapéutica y diagnóstica.
Medicamentos homeopáticos. Son los medicamentos utilizados en medicina homeopática.
Medicamentos biotecnológicos. Son los obtenidos por técnicas de ingeniería genética.
Fórmulas magistrales. Hay una serie de medicamentos o de preparados que no se comercializan a nuestro país y que es posible que algún paciente los necesite. Estos se preparan en la farmacia de manera individualizada para cada paciente de acuerdo con la composición que ha indicado el médico en la receta.
Medicamento hemoderivado. Son medicamentos preparados industrialmente a base de componentes de la sangre.
Medicamento inmunológico. Son todos aquellos medicamentos relacionados con las vacunas, toxinas y alérgenos.

LA MANZANA ¿SE OXIDA?

LA MANZANA ¿SE OXIDA?

¿Qué reduce la oxidación en una manzana?

 Varias frutas cuando están a la intemperie observamos que presentan

cambios, no solo la manzana, si le quitamos la cáscara a un plátano

vemos que es similar lo que sucede, como en el caso de la manzana,

se empiezan a oscurecer en la parte externa hasta su totalidad mientras

más tiempo estén expuestos. ¿A qué se pueden deber estos cambios?

¿Si no hubiera aire qué pasaría?

Material:

Dos matraces erlenmeyer de 500 mL

Un matraz quitazato de 500 mL,

Dos mangueras de hule

Una cuba hidroneumática

Soporte Universal con anilla

Una bomba de vacío

Tela de asbesto y pinzas para tubo

Un tubo de ensaye con tapón y tubo de desprendimiento

Sustancias:

Una manzana

Clorato de potasio o de sodio

Dióxido de manganeso

Procedimiento.

1.Quítale la cáscara a una manzana y pártela en pedazos  pequeños

aproximadamente iguales.

2.En cada uno de los matraces vas a colocar la misma cantidad de

manzana (50 gr.) en trocitos del mismo tamaño.

3.La diferencia va a consistir en que uno de los matraces va a estar

lleno de aire, el otro lleno de oxígeno y el tercero se va  hacer vacío.

4.Con Aire:

5.En el primero, con AIRE, coloca los 50 gr. de manzana y tapa el matraz,

observa y toma el tiempo desde que agregas la manzana hasta que se

cubran los trozos con la capa oscura.

Lleno de Oxígeno

6.Para tener lleno el segundo matraz con oxígeno previamente hay

que obtenerlo, por medio de la descomposición del Clorato de

potasio (o sodio), procedimiento que ya haz realizado.

7.Coloca en el tubo de ensayo aproximadamente 4 gr. del clorato

mezclado con 0.5 gr. de dióxido de manganeso, colócale el tapón

con la manguera para recoger el Oxígeno por medio de

desplazamiento de agua en el matraz.

8. A este matraz lleno de oxígeno agrégale otros 50 gr. de trozos de

manzana y tápalo, observa nuevamente y mide el tiempo hasta que

se forme la capa sobre la superficie.

Al vacio.

9. Por otro lado, el matraz quitazato tapado, conéctalo a la bomba de vacío y enciende la bomba, el tiempo que debe hacerse vacío depende de la capacidad de la bomba que se disponga.
   * Una vez que se tiene el matraz al vacío, se le agrega rápidamente los otros 50 gr. de la manzana y se mantiene tapado, tomando nuevamente el tiempo que tarde en formarse la capa oscura en la superficie de la fruta, anota tus observaciones.

10. De cada matraz separa el sólido oscuro y pésalo.

	Matraz con Aire.	Matraz con Oxígeno.
Tiempo de reacción.	Aprox. 4 minutos	Aprox. 6 minutos.
Observaciones.	La manzana se fue oxidando conforme se iba cortando fue mas rapida la oxidaccion que en el segundo caso ya que estaba mas expuesta.	Se tardo la oxidaccion de la manzana en este caso por el aire y debido a que estaba en el matraz